医療費が急激に増加する中,その抑制のために厚生労働省主導でジェネリック医薬品の普及が進められている。
日本でのジェネリック医薬品の普及率は,現在20%程度にとどまっているが,欧米諸国ではすでに60%を越えており,高齢化社会が急速に進む日本においても,今後大きく伸びる事が予想されている。
そのため従来の国内ジェネリック医薬品メーカーにとどまらず,新薬メーカーもジェネリック医薬品市場への参入に動いており,海外の大手ジェネリックメーカーも含め,製薬企業間の競争が激化している。
弊社ではこれまで,医薬品原体・中間体を受託製造するファインケミカルメーカー向け情報として新薬の製造フローを解明した医薬品合成マニュアルの書籍を多数発行して来た。
今回,医薬品産業の大きな転換点を迎える中で,ジェネリック医薬品に的を絞り,本書を刊行する。
本書では,対象とする医薬品原体70品目(今後特許切れとなる製品を中心とするが,一部特許切れ品目を含む),製造プロセスの要となるキー中間体143品目,またその出発原料を115品取り上げた。
本書が医薬関連事業の拡大発展を目指すファインケミカルメーカーをはじめ,ジェネリック医薬品メーカー,化学系商社等にとって意義ある情報であることを確信して本書のご一読をお薦めする。
2012年3月
(株)シーエムシー出版 編集部
【第Ⅰ編 医薬原体】
構造式,化学名,特許関連情報,来歴,適用効能・禁忌・副作用,製剤と薬価基準,原体製造方法,原料および中間体の原単位
【第Ⅱ編 キー中間体】
誘導される医薬品原体(医薬品原体の種類/開発企業/薬効/原体100kg当たりの本化合物所要量),製法
【第Ⅲ編 原料】
構造式,誘導される医薬品原体,医薬品原体の開発企業,医薬品原体の薬効,原体100kg当たりの本化合物所要量
【掲載品目】
<第Ⅰ編 医薬原体>
アゼルニジピン
アトルバスタチンカルシウム水和物
アナストロゾール
アリピプラゾール
アレンドロン酸ナトリウム水和物
イトラコナゾール
イルベサルタン
ウルソデオキシコール酸
エキセメスタン
エダラボン
エファビレンツ
塩酸エルロチニブ
塩酸オロパタジン
塩酸オロパタジン
塩酸ゲムシタビン
塩酸ドネペジル
塩酸ドルゾラミド
塩酸バラシクロビル
塩酸パロキセチン水和物
塩酸ピオグリタゾン
塩酸フェキソフェナジン
塩酸プラミペキソール水和物
塩酸ラロキシフェン
エンタカポン
オキサリプラチン
オランザピン
オルメサルタンメドキソミル
カペシタビン
カルベジロール
カンデサルタンシレキセチル
クエン酸シルデナフィル
クエン酸モサプリド
クロピドグレル硫酸塩
コハク酸ソリフェナシン
酢酸ゴセレリン
シタグリプチンリン酸塩水和物
臭化チオトロピウム水和物
酒石酸トルテロジン
シルニジピン
シロドシン
セフジトレンピボキシル
ゾルピデム酒石酸塩
ゾルミトリプタン
ゾレドロン酸水和物
タルチレリン水和物
テルミサルタン
ドリペネム水和物
ナフトピジル
バルサルタン
ブデソニド
フドステイン
フマル酸クエチアピン
フランカルボン酸モメタゾン
フルチカゾンプロピオネート
ベジル酸ベポタスチン
ペメトレキセドナトリウム水和物
ペリンドプリルエルブミン
ボセンタン水和物
ボリコナゾール
ミコフェノール酸モフェチル
メシル酸イマチニブ
メロペネム三水水和物
モンテルカストナトリウム
ラフチジン
ラミブジン
リセドロン酸ナトリウム水和物
リネゾリド
レトロゾール
ロクロニウム臭化物
ロスバスタチンカルシウム
ロピニロール塩酸塩 以上70品目
<第Ⅱ編 キー中間体>
6-アセチルアミノ-2-アミノ-4,5,6,7-テトラヒドロベンゾチアゾール
1-アセチル-5-(2-アミノプロピル)インドリン-7-カルボニトリル
1-アセチル-7-アミノ-5(2-ブロモプロピル)インドリン
2-アセチルアミノメチル-4-(4-フルオロベンジル)モルホリン
1-(アセチルチオメチル)シクロプロパン酢酸メチル
1-アセチル-5-[2-[2-[2-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)フェノキシ]エチルアミノ]プロピル]インドリン-7-カルボニトリル
1-アセチル-5-(2-ブロモプロピル)インドリン
アミジノ酢酸(1-ベンズヒドリル-3-アゼチジニル)エステル酢酸塩
2-(2-アミノ-5-クロロフェニル)-4-シクロプロピルー1,1,1-トリフルオロ-3-ブチン-2-オール
1-(2-アミノ-5-クロロフェニル)-2,2,2-トリフルオロエタノン
2-[(2-アミノ-1,6-ジヒドロ-6-オキソ-9H-プリン-9-イル)メトキシ]エチルN-[(ベンジルオキシ)カルボニル]L-バリネート
(S)-2-アミノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-6-プロピルアミノベンゾチアゾール
(S)-4-(4-アミノベンジル)-1,3-オキサゾリジン-2-オン塩酸塩
4-アミノ-2-メチル-10H-チエノ[2,3-b][1,5]ベンゾジアゼピン塩酸塩
2-アミノ-5-メチルチオフェン-3-カルボニトリル
N-(5-アミノ-2-メチルフェニル)-4-(3-ピリジル)-2-ピリジンアミン
2-アミノメチル-4-(4-フルオロベンジル)モルホリン
4-アミノ-1-メチル-3-n-プロピルピラゾール-5-カルボキサミド
エチル2-アミノ-4,5-ビス(2-メトキシエトキシ)ベンゾエート塩酸塩
エチル2,2-ジフルオロ-3-(R)-ヒドロキシ-3-(2,2-ジメチル-1,3-ジオキソラン-4-イル)プロピオネート
エチル2,2-ジフルオロ-3-(R,S)-ヒドロキシ-3-(2,2-ジメチル-1,3-ジオキソラン-4-イル)プロピオネート
エチル3,4-ビス(2-メトキシエトキシ)ベンゾエート
5-[4-(2-(5-エチル-2-ピリジル)エトキシ]ベンジリデン]-2,4-チアゾリジンジオン
4-[2-(5-エチル-2-ピリジル)エトキシ]ベンズアルドヒド
6-エチル-5-フルオロピリミジン-4(3H)-オン
2-エトキシ-1-[[2'-(1H-テトラゾール-5-イル)ビファニル-4-イル]メチル]ベンズイミダゾール-7-カルボン酸
5-(2-エトキシフェニル)-1-メチル-3-n-プロピル-1,6-ジヒドロ-7H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-オン
(2α,3α,5α,16β,17β)-2,3-エポキシ-16-(1-ピロリジニル)-アンドロスタン-17-オール
(S)-2-[5-(2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-4-イルメチル)-1H-インドール-3-イル]エチルアミン
4-[1-オキソ-4-(4-ヒドロキシジフェニルメチル-(-ピペリジニル)ブチル]-α,α-ジメチルベンゼン酢酸メチル
N-[(S)-1-カルベトキシブチル]-(S)-アラニン
(S)-2-カルボキシインドリン
(2S,3aS,7aS)-2-カルボキシオクタヒドロインドール
N-カルボベンジルオキシ-3-フルオロ-4-モルホリニルアニリン
5-(5-クロルスルホニル-2-エトキシフェニル)-1-メチル-3-n-プロピル-1,6-ジヒドロ-7H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-オン
4-クロロ-6-エチル-5-フルオロピリミジン
1-(3-(2-(7-クロロ-2-キノリル)ビニル)フェニル)エタノン
2-(3-(3-(2-(7-クロロ-2-キノリル)ビニル)フェニル)-3-オキソプロピル)安息香酸メチル
2-(3-(3-(2-(7-クロロ-2-キノリル)ビニル)フェニル)-3(R)-3-ヒドロキシプロピル)安息香酸メチル
11-クロロジベンゾ[b,f][1,4]チアゼピン 他 合計143品目
<第Ⅲ編 原料>
アシクロビル
4-アセチルアミノシクロヘキサノン
1-アセチル-4-ヒドロキシフェニルピペラジン
1-アセチル-5-プロピオニルインドリン
2-[1-(2-アミノエチル)]-1,3-ジオキソラン
3-アミノクロトン酸2-メトキシエチル
4-アミノ-5-クロロ-2-エトキシ安息香酸
1-アミノシクロペンタン-1-カルボキサミド
4-アミノ-cis-2-ブテン-1-オール
イソクロマン
イミダゾール-1-イル酢酸・塩酢塩
3-エチニルアニリン
N-(4-エチニルベンゾイル)L-グルタミン酸ジメチル
エチル3,4-ジヒドロキシベンゾエート
5-エチル-2-ピリジンエタノール
2-エトキシベンゾイルクロライド
2,3-エポキシ-1-(1-ナフチルオキシ)プロパン
N-(2,3-エポキシプロピル)フタルイミド
4-(2,3-エポキシプロポキシ)カルバゾール
2-カルボキシインドール
(3R)-3-キヌクリジノール
クロトン酸
4-クロロアニリン
p-(4-クロロ-1-オキソブチル)-α,α-ジメチルベンゼン酢酸メチル
4-[(4-クロロフェニル)(2-ピリジル)メトキシ]ピペリジン
クロロマロン酸ジメチル
シアノ酢酸
4-(2-シアノフェル)ベンジルブロマイド
N,N-ジエチルシアノ酢酸アミド
シクロヘキシル-1-ヨードエチルカーボネート
1-(2,3-ジクロロフェニル)ピペラジン
シス-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-2-(1H-トリアゾール-1-イルメチル)-1,3-ジオキソラン-4-イル]メチルメタンスルホネート
L-システイン
L-4,5-ジヒドロオロット酸
3,4-ジヒドロキシ-5-ニトロベンズアルデヒド
3,4-ジフルオロニトロベンゼン
1-(2,4-ジフルオロフェニル)-2-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)エタノン6α,9α-ジフルオロプレドニゾロン
1,4-ジブロモブタン
ジベンゾ[b,f][1,4]チアゼピン-11(10-H)-オン
3-ジメチルアミノ-1-(3-ピリジル)-2-プロペン-1-オン
N,N-ジメチル-2,2-ジメトキシアセタミド
5,6-ジメトキシ-1-インダノン
(2R,3R)-酒石酸
シンナミックアシッド
スコピン
2,4-チアゾリジンジオン
チオ安息香酸
5'-デオキシ-5-フルオロシチジン
2-(トリチルアミノチアゾール-4-イル)-2-メトキシイミノ酢酸
4-[2-(トリチルテトラゾール-5-イル)フェニル]ベンジルブロマイド
(R)-2,4,5-トリフルオロフェニルアラニン
3-(トリフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-1,2,4-トリアゾロ[4,3-α]ピラジン
L-4-ニトロフェニルアラニン
3-ニトロフタル酸
2-(3-ニトロベンジリデン)アセト酢酸イソプロピル
2-(3-ニトロベンジリデン)アセト酢酸シンナミルエステル
[2S,4S]-1-p-ニトロベンジルオキシカルボニル-2-N,N-ジメチルアミノカルボニル-4-メルカプトピロリジン
(4R,5R,6S,8R)-p-ニトロベンジル-4-メチル-6-(1-ヒドロキシエチル)-1-アザビシクロ[3,2,0]ヘプト-3,7-ジオン-2-カルボキシレート他
合計115品目